UPF 1069

"目录号: HY-14478

Cell Cycle/DNA DamageEpigenetics-

UPF 1069是PARP2选择性抑制剂,IC50为0.3 μM,比对PARP1的抑制性高27倍。

PARP

相关产品

Olaparib-BMN-673-MK-4827-XAV-939-Rucaparib phosphate-Nicotinamide-PJ34 hydrochloride-Veliparib dihydrochloride-NVP-TNKS656-AZD-2461-E7449-BSI-201-G007-LK-INO-1001-A-966492-

生物活性

Description

UPF 1069 is a selective PARP2 inhibitor with IC50 of 0.3 μM; ~27-fold selective against PARP1.IC50 Value:  0.3 μMTarget: PARP2in vitro: In organotypic hippocampal slices, PARP-2 inhibition with UPF-1069 (0.01-1 micromolxL(-1)) caused a concentration-dependent exacerbation (up to 155%) of OGD-induced CA1 pyramidal cell death. Higher concentrations, acting on both PARP-1 and PARP-2, had no effect on OGD injury [1].in vivo: In organotypic hippocampal slices, PARP-2 inhibition with UPF-1069 (0.01-1 mM) causes a concentration-dependent exacerbation (up to 155%) of oxygen-glucose deprivation (OGD)-induced CA1 pyramidal cell death. Higher concentrations, acting on both PARP-1 and PARP-2, have no effect on OGD injury. In mouse mixed cortical cells exposed to OGD, UPF-1069 (1-10 mM) significantly reduces post-ischaemic damage.Clinical trial: N/A

References

[1].Moroni F, Formentini L, Gerace E, Selective PARP-2 inhibitors increase apoptosis in hippocampal slices but protect cortical cells in models of post-ischaemic brain damage. Br J Pharmacol. 2009 Jul;157(5):854-62.

©著作权归作者所有,转载或内容合作请联系作者
  • 序言:七十年代末,一起剥皮案震惊了整个滨河市,随后出现的几起案子,更是在滨河造成了极大的恐慌,老刑警刘岩,带你破解...
    沈念sama阅读 158,847评论 4 362
  • 序言:滨河连续发生了三起死亡事件,死亡现场离奇诡异,居然都是意外死亡,警方通过查阅死者的电脑和手机,发现死者居然都...
    沈念sama阅读 67,208评论 1 292
  • 文/潘晓璐 我一进店门,熙熙楼的掌柜王于贵愁眉苦脸地迎上来,“玉大人,你说我怎么就摊上这事。” “怎么了?”我有些...
    开封第一讲书人阅读 108,587评论 0 243
  • 文/不坏的土叔 我叫张陵,是天一观的道长。 经常有香客问我,道长,这世上最难降的妖魔是什么? 我笑而不...
    开封第一讲书人阅读 43,942评论 0 205
  • 正文 为了忘掉前任,我火速办了婚礼,结果婚礼上,老公的妹妹穿的比我还像新娘。我一直安慰自己,他们只是感情好,可当我...
    茶点故事阅读 52,332评论 3 287
  • 文/花漫 我一把揭开白布。 她就那样静静地躺着,像睡着了一般。 火红的嫁衣衬着肌肤如雪。 梳的纹丝不乱的头发上,一...
    开封第一讲书人阅读 40,587评论 1 218
  • 那天,我揣着相机与录音,去河边找鬼。 笑死,一个胖子当着我的面吹牛,可吹牛的内容都是我干的。 我是一名探鬼主播,决...
    沈念sama阅读 31,853评论 2 312
  • 文/苍兰香墨 我猛地睁开眼,长吁一口气:“原来是场噩梦啊……” “哼!你这毒妇竟也来了?” 一声冷哼从身侧响起,我...
    开封第一讲书人阅读 30,568评论 0 198
  • 序言:老挝万荣一对情侣失踪,失踪者是张志新(化名)和其女友刘颖,没想到半个月后,有当地人在树林里发现了一具尸体,经...
    沈念sama阅读 34,273评论 1 242
  • 正文 独居荒郊野岭守林人离奇死亡,尸身上长有42处带血的脓包…… 初始之章·张勋 以下内容为张勋视角 年9月15日...
    茶点故事阅读 30,542评论 2 246
  • 正文 我和宋清朗相恋三年,在试婚纱的时候发现自己被绿了。 大学时的朋友给我发了我未婚夫和他白月光在一起吃饭的照片。...
    茶点故事阅读 32,033评论 1 260
  • 序言:一个原本活蹦乱跳的男人离奇死亡,死状恐怖,灵堂内的尸体忽然破棺而出,到底是诈尸还是另有隐情,我是刑警宁泽,带...
    沈念sama阅读 28,373评论 2 253
  • 正文 年R本政府宣布,位于F岛的核电站,受9级特大地震影响,放射性物质发生泄漏。R本人自食恶果不足惜,却给世界环境...
    茶点故事阅读 33,031评论 3 236
  • 文/蒙蒙 一、第九天 我趴在偏房一处隐蔽的房顶上张望。 院中可真热闹,春花似锦、人声如沸。这庄子的主人今日做“春日...
    开封第一讲书人阅读 26,073评论 0 8
  • 文/苍兰香墨 我抬头看了看天上的太阳。三九已至,却和暖如春,着一层夹袄步出监牢的瞬间,已是汗流浃背。 一阵脚步声响...
    开封第一讲书人阅读 26,830评论 0 195
  • 我被黑心中介骗来泰国打工, 没想到刚下飞机就差点儿被人妖公主榨干…… 1. 我叫王不留,地道东北人。 一个月前我还...
    沈念sama阅读 35,628评论 2 274
  • 正文 我出身青楼,却偏偏与公主长得像,于是被迫代替她去往敌国和亲。 传闻我的和亲对象是个残疾皇子,可洞房花烛夜当晚...
    茶点故事阅读 35,537评论 2 269

推荐阅读更多精彩内容

  • 回庄里六天, 聚会了五次, 真是破了我人生信条——生命在于静止。 奔波于聚会还有一件事儿很是吃不消 就是我管不住嘴...
    讲师牧然阅读 304评论 0 1
  • 我身体真正需要的蒸的食物,无油无盐很好 明明不饿还要继续吃的动力是任性,明明知道上面啥都没有,明明知道错了,死不回...
    兮兮AX阅读 177评论 0 0
  • 东风送暖鸟先迎, 春雨惊春花叶荣。 报喜人前无人咏, 志在娱己不娱名。 (附后):春花李在江南是常见的小灌木,花与...
    王卓族阅读 633评论 0 0