调血脂药与抗动脉粥样硬化药(三)

主要降低TC和LDL的药物。

(二)胆汁酸结合树脂

此类药并非是临床常用药,在现实生活中用到或者见到的可能性相对于他汀类要小得多。这就好比是在学习过程中老师常常会给出一个乃至多个重点,胆汁酸结合树脂恰恰不是重点。对应此类药我们可能仅仅需要做一个简单的了解,知道此类药物的大概就可以了。

此类药物进入肠道后不被吸收,与胆汁酸牢固结合阻滞胆汁酸的肝肠循环和反复利用,从而大量消耗胆固醇,使血浆TC和LDL-C水平降低。

考来烯胺,又称消胆胺,考来烯胺为苯乙型强碱性阴离子交换树脂类,其氯化物呈白色或淡黄色球状颗粒或粉末,无臭或有胺臭。

考来替泊又称降胆宁,为二乙基五胺环氧氯丙烷的聚合物,是弱碱性阴离子交换树脂,呈淡黄色,无臭无味,有亲水性,含水量50%,但不溶于水。

考来烯胺在肠道通过离子交换与胆汁酸结合后发生下列作用:(1)被结合的胆汁酸失去活性,减少食物中脂类(包括胆固醇)的吸收;(2)阻滞胆汁酸在肠道的重吸收;(3)由于大量胆汁酸丢失,肝内胆固醇经7-α羟化酶的作用转化为胆汁酸;(4)由于肝细胞中胆固醇减少,导致肝细胞表面LDL受体增加或活性增强;(5)LDL-Ch经受体进入肝细胞,使血浆TC和LDL-Ch水平降低;(6)此过程中的HMG-CoA还原酶可有继发活性增加,但不能补偿胆固醇的减少,若与他汀类合用,有协同作用。

本品能降低TC和LDL-C,其强度与剂量有关,对TG和VLDL的影响小。

本品适用于Ⅱa及Ⅱb及家族性杂合子高脂蛋白血症,对纯合子家族性高胆固醇血症无效。

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